Rifapentin nedir
Rifapentine APIantimikobakteriyel aktiviteli, rifamisin türevleri ve antimikobakteriyel ilaç sınıfına ait bir antibiyotik . . esas olarak, yeni ve tekrarlayan tb .}}} .}}} .}}}, yeni ve tekrarlayan tb .}} .}} .}} .} { Üreme ve hayatta kalma . Bu süreci engelleyerek, bakterilerin yeniden üretilmesini başarıyla durdurabilir ve nihayetinde mikobakteriyel hücrelerin genellikle bir kombinasyon tedavisinin bir bileşenidir . Bu, kombinasyon tedavisi {{{}}, kombinasyon tedavisi {, {{} 'ın, kombinasyon tedavisinin, 7}' nin zorlaşmasına yardımcı olması nedeniyle, {{ Rifapentine ile ilgileniyorsunuz, lütfen Xi'an Sonwu ile iletişime geçmekten çekinmeyin
Rifapentin ne için kullanılır
1. Aktif tüberküloz tedavisi (TB)
Rifapentin, aktif, ilaca duyarlı pulmoner TB . için diğer anti-TB ilaçları (izoniazid, pirazinamid ve etambutol gibi) ile kombinasyon halinde kullanılır.
Örneğin, spesifik kısa süreli rejimlerde .} 4- aylık bir 4- aylık bir 4- aylık, bu rejim için uygun olmayan, uyuşturucuya duyarlı pulmoner tb . olan ergenler için günde bir rejim olduğunu belirtti. Hastalar .
İlk yoğun bir günlük fazdan sonra, haftada bir kez devam eden birkaç devam aşaması rejiminde ({1}}
2. gizli tüberküloz enfeksiyonu (LTBI) için tedavi
Bu, en önemli ve yaygın olarak kullanılan uygulamalardan biridir . İlacın, çok daha kısa ve daha uygun bir tedavi süreci sağlayan
önceki seçeneklerden daha fazla .
3. enfeksiyonlar
Buluşum Mycobacteria'nın (NTM) neden olduğu
Gibi olmayan mikobakteriyel enfeksiyonlar için
Mycobacterium avium kompleksi (MAC) bazen bir kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak kullanılır . genellikle kronik akciğer hastalığı veya zayıflamış bağışıklık sistemleri olan hastalarda akciğer enfeksiyonlarına neden olur (E. g ., HIV/AIDS) .
Tüberküloza benzer akciğer hastalığına neden olabilecek başka bir Mycobacterium Mycobacterium Kansasii .
Spesifik NTM türleri ve duyarlılık testinin sonuçları
Başarısını belirleyin .
4. Hansen's
hastalık veya cüzzam
Clofazimine ve dapson, leprosy tedavisi için çoklu ilaç tedavisi (MDT) rejiminin bir parçası olarak kullanılabilecek iki ilaçtır, bakteri Mycobacterium leprae ., iletimi azaltmasına ve iletimi azaltmasına ve tüm kılavuzların birinci hattı ilaç olarak tanımlanmasına yardımcı olmasına yardımcı olmasına rağmen, tüm kılavuzların birinci sınıf bir ilaç olarak tanımlanmasına yardımcı olmasına yardımcı olur,
5. stafilokok enfeksiyonları (nadir)
İlaç Gram-pozitif bakterilere (Staphylococcus aureus gibi) karşı aktif olduğundan, bazen osteomelit (bir kemik enfeksiyonu) veya proshalara bağlı enfeksiyonlar dahil olmak üzere şiddetli veya dirençli stafilokok enfeksiyonlarını tedavi etmek için diğer antibiyotiklerle birlikte kullanılır .
- Bakteriyel RNA polimerazı inhibe ederek, protein sentezini bozarak çalışır - Mikobakteriye ve bazı Gram -pozitif bakterilere karşı etkili olan bir mekanizma .} kombinasyon tedavisi, direnci önlemek ve etkinliği arttırmak için genellikle gereklidir .
Rifapentinin hedefi nedir
Rifapentin, bakteriyel DNA'ya bağlı RNA polimerazı hedefler, bu temel enzimi özellikle inhibe eder .
1. moleküler hedef
Bakteriyel RNA polimeraz
Bakteriyel RNA polimeraz enziminin (RPOB geni tarafından kodlanmıştır) -subunitine bağlanır . Bu bağlanma, enzimin aktif bölgesinin yakınında gerçekleşir, transkripsiyon işlemi sırasında haberci RNA'nın (mRNA) uzamasını fiziksel olarak engeller .
Özgüllük
İnsan (ökaryotik) RNA polimerazını önemli ölçüde etkilemeden bakteriyel RNA polimerazı seçici olarak inhibe eder, bu da onu hedefli bir antibiyotik haline getirir .
2. inhibisyonun sonuçları
Bakterisidal etki
RNA sentezini durdurarak ilaç, bakteriyel sağkalım için gerekli olan temel proteinlerin ve enzimlerin üretimini önler ve hızlı hücre ölümüne yol açar .
Geniş aktivite
Mycobacterium tuberculosis'e (hareketsiz basil dahil), m . leprae ve bazı gram-pozitif bakterilere karşı yürürlüğe girer . Dış membran geçirme bariyerleri nedeniyle çoğu gram negatif bakteriye karşı daha az etkili .
3. direnç endişeleri
RPOB genindeki mutasyonlar (özellikle "rifampin direnci belirleme bölgesinde") ilaç bağlama bölgesini değiştirerek afinitesini azaltır .
Çapraz direnç: İlaç, direnç mekanizmalarını diğer rifamisinler (e . g ., rifampin) ile paylaşır . Monoterapi, dirençin ortaya çıkmasını önlemek için önlenir .
4. klinik alaka düzeyi
Tüberküloz (TB)
İçin kullanılır
Latent TB enfeksiyonu: 12- Haftada bir kez rejim (izoniazid ile) .
Aktif TB kombinasyon tedavisinin bir kısmı (e . g ., izoniazid, pirazinamid) .
Rifapentin ve rifampin arasındaki fark nedir
Benzerlikler
Her ikisi de rifamisin antibiyotikleridir .
Etki Mekanizması: Bakteriyel RNA polimerazı (aynı moleküler hedef) inhibe eder .
İlaç spektrumu: esas olarak Mycobacterium tuberculosis'e (aktif/gizli tüberküloz) ve bazı gram pozitif bakterilere karşı kullanılır .
İlaç Direnci: Yaygın RPOB gen mutasyonları çapraz dirençlere yol açabilir (birine dirençlüyse, her ikisine de dirençli olabilir) .
Yan etkiler: hepatotoksisite (karaciğer hasarı),
Vücut sıvılarının turuncu renklendirilmesi,
CYP450 enzimlerinin neden olduğu ilaç etkileşimleri .
Ana Farklılıklar:
Hem rifapentin hem de rifampisin rifamisin antibiyotikleridir, ancak farmakokinetik ve klinik uygulamalarda önemli farklılıklar vardır .
Uzun yarılanma ömrü: Bu ürün (13-17 saatler) tek bir dozdan sonra rifampisinden (3-5 saatler) etkili konsantrasyonları korur .
Basitleştirilmiş İlaç: Bu ilacın haftada sadece 1-2} kez alınması gerekirken, rifampisin günlük olarak alınmalıdır, bu da özellikle uzak bölgelerdeki veya zayıf olan hastalar için kaçırılan doz riskini önemli ölçüde azaltır .
Klinik Avantajlar: Bu ilaç daha etkili ve daha güvenlidir
Gizli tüberküloz enfeksiyonu: 12- haftalık bu ilaç kombinasyonunun (haftada bir kez uygulanır) kısa süreli rejimi, rifampisin uzun süreli rejimi kadar etkilidir, ancak hastalar daha fazla kabul eder .
İlaç direncinin önlenmesi ve tedavisi: Bu ilaç güçlü antibakteriyel aktivite ve uzun süreli etki gösterir, böylece kan ilacı konsantrasyonlarındaki dalgalanmaları azaltır ve ilaç direnci riskini en aza indirir .
Karaciğer Hasarı Riski: Her ikisi de karaciğer fonksiyonunu etkileyebilir, ancak eşit etkinlik koşulu altında, bu ilaç daha az kullanılır ve karaciğer fonksiyonuna daha az etkileşime sahiptir .
Kilit klinik anlamlılık
1. Değiştirilemez - Bu ilacın daha uzun bir yarılanma ömrü vardır ve haftalık olarak verilebilir (örneğin, gizli tüberküloz tedavisi için bir 12- doz rejimi) {.} .}}}} . CYP indüksiyon etkisi etkileşimleri riskini arttırır (örneğin, ilaç ilaçları ile etkileşimler ve kontraseptifler) .
2. İlaç direnci riski-Rifampisine dirençli tüberküloz için, iki ilacı asla birbirinin yerine kullanmayın (çapraz direnç neredeyse kesinlikle meydana gelir) .
Hangi ilacı ne zaman seçmeli?
- Rifapentine
- Gizli TB için birinci basamak ilaç (daha kısa tedavi seyri, haftada bir kez 3 ay, daha iyi uyumluluk ile) .
- Bir uzmanın rehberliğinde seçilen aktif TB vakalarının tedavisi .
- Rifampisin
- Aktif TB için birinci basamak ilaç (günlük tedavi) .
- TB olmayan enfeksiyonlar (e . g ., protez eklem enfeksiyonları, bruselloz) .
Rifapentine API fiyatını bilmek, Xi'an Sonwu ile ilgilenmek veya ürün hakkında başka sorularınız varsa, lütfen Xi'an Sonwu . ile iletişime geçmekten çekinmeyin.
E -posta: sales@sonwu.com