Riociguat tozuBAY 63 2521 tozu olarak da adlandırılan, çözünür guanilat siklazın (sGC) uyarıcısıdır. Düz kas hücreleri olarak da bilinen siklik guanozin monofosfatın hücre içi seviyelerini yükselterek pulmoner damar sisteminde vazodilatasyona ve daha iyi kan akışına neden olur. Öncelikle iki farklı fakat birbiriyle ilişkili durumu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır: pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) ve kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyon (KTEPH).
Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH): Egzersiz kapasitesini, WHO fonksiyonel sınıfını iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek amacıyla PAH hastalarının tedavisinde endikedir. Kronik Tromboembolik Pulmoner Hipertansiyon (KTEPH): Cerrahi tedavi sonrasında KTEPH hastalarında veya ameliyat edilemeyen KTEPH hastalarında egzersiz kapasitesini ve WHO fonksiyonel sınıfını iyileştirmek amacıyla da kullanılır. Özellikle hipotansiyon olasılığı nedeniyle nitrat veya nitrik oksit donörü kullanan kişilere uygulanmamalıdır. Ayrıca fetüse verebileceği zararlardan dolayı hamilelere tavsiye edilmez. Bunu alan hastalar sistemik hipotansiyon belirtileri açısından düzenli olarak izlenmeli ve dozu buna göre ayarlanmalıdır. Ek olarak, potansiyel hepatotoksisite nedeniyle karaciğer fonksiyon testlerinin sık sık izlenmesi kritik öneme sahiptir. Katı ve orta dereceli CYP3A inhibitörleri, CYP3A indükleyicileri ve sildenafil İnhibitörleri gibi PDE-5 gibi siklik guanozin monofosfat (cGMP) seviyelerini artıran ilaçlar dahil olmak üzere çeşitli ilaçlarla önemli etkileşimleri vardır.
Riociguat Yan Etkileri
Riociguat, kardiyopulmoner dolaşım sistemindeki enzimleri uyararak ve kan damarı tonunu etkileyen sinyal moleküllerinin üretimini artırarak kan damarlarını genişleten antihipertansif bir ilaçtır. Yan etkileri aşağıdaki gibidir:
Aldıktan sonra aşağıdaki durumlar ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım almalısınız:
UYARI / DİKKAT: Bazı kişiler bu ilacı kullanırken çok ciddi veya ölümcül yan etkiler yaşayabilir. Aşağıdaki belirtilere veya semptomlara sahipseniz derhal tıbbi yardım alın:
1. Alerjik reaksiyon: kızarıklık, şişme, kabarma veya soyulma, ciltte kaşıntı, ateşli veya ateşsiz döküntü; nefes alma, yutma veya konuşma zorluğu; cilt yüzeyinin veya dilin ve boğazın şişmesi.
2. Göğüs ağrısı, anormal kalp atışı ve yutma güçlüğü.
3. Kanama belirtileri: kusma, öksürmede kan, kahve telvesi benzeri kusmuk, idrarda kan, siyah, kırmızı veya katran rengi dışkı, diş eti kanaması, anormal vajinal kanama, açıklanamayan veya genişlemiş morluklar ve durmayan kanama.
4. Karın, kol veya bacaklarda şişme.
5. Baş dönmesi veya bayılma.
İlacı aldıktan sonra aşağıdaki durumlar ortaya çıkarsa doktorunuza danışmalısınız:
1. Soluk ten, baş dönmesi, yorgunluk ve halsizlik.
2. Kabızlık, ishal, kusma, mide yanması ve mide rahatsızlığı.
Yukarıdakilerin tümü olası olumsuz reaksiyonlar değildir. Başka olumsuz reaksiyonlar meydana gelirse lütfen doktorunuza danışın.
Riociguat Hipotansiyona Neden Olur mu?
Riociguat'ın farmakolojik etkileri, vazodilatasyona ve kan akışında artışa neden olan çözünür guanilat siklaz (sGC) enziminin uyarılmasını içerir. Bu nedenle başlıca yan etkilerinden biri hipotansiyondur. İşte ayrıntılı bir döküm:
Etki Mekanizması: sGC'nin uyarıcısı olarak görev yaparak siklik guanozin monofosfat (cGMP) düzeylerinde artışa neden olur, bu da pulmoner ve sistemik dolaşımda vazodilatasyona neden olur.
Hipotansiyon: Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözetim, hipotansiyonun yaygın ve potansiyel olarak ciddi bir yan etkisi olduğunu göstermiştir. Hastaların periyodik olarak tansiyonlarını kontrol etmeleri ve baş dönmesi, baş dönmesi, bayılma gibi hipotansiyon belirtileri varsa doktora başvurmaları önerilir.
Risk Faktörleri: Hipotansiyon, önceden var olan hipotansiyon, dehidrasyon veya kan basıncını düşüren diğer ilaçların eş zamanlı kullanımı gibi belirli tıbbi durumları olan hastalarda daha yüksek olabilir.
İzleme: Sağlık hizmeti sağlayıcıları, tedaviye başlarken genellikle hastaları hipotansiyon belirtileri açısından yakından izler ve bireysel hasta yanıtlarına göre gerekli doz ayarlamalarını yapar.
Riociguat ve Vericiguat Arasındaki Fark Nedir?
Riociguat ve vericiguat farklı kardiyovasküler rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır, ancak farklı etki mekanizmaları ve endikasyonları vardır:
Riociguat:
Etki mekanizması: Çözünür bir guanilat siklaz uyarıcısıdır. Kan damarlarını daha fazla siklik guanozin monofosfat (cGMP) üretmeye teşvik ederek etki eder, bu da vazodilatasyona ve kan akışının artmasına neden olur. Pulmoner arteriyel hipertansiyonu (PAH) ve kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyonu (KTEPH) tedavi eder.
Endikasyonları: PAH'ın (WHO Grup 1) ve cerrahi tedaviden sonra ameliyat edilemeyen veya kalıcı/tekrarlayan KTEPH'nin (WHO Grup 4) tedavisinde veya ameliyata aday olmayan hastalarda egzersiz kapasitesini ve WHO fonksiyonel sınıfını iyileştirmek amacıyla endikedir.
Vericiguat:
Etki mekanizması: Vericiguat çözünebilir bir guanilat siklaz uyarıcısı ve aktivatörüdür. Çözünür guanilat siklazın nitrik okside (NO) duyarlılığını arttırır, bu da cGMP üretiminin ve vazodilatasyonun artmasına neden olur. Aynı zamanda kalbin yeniden şekillenmesi ve nörohormonal yollar üzerinde de etkileri vardır. Vericiguat kalp yetmezliğini azaltılmış ejeksiyon fraksiyonu (HFrEF) ile tedavi eder.
Endikasyonları: Semptomatik kronik kalp yetmezliği olan ve ejeksiyon fraksiyonu %45'ten az olan ve stabil kalp yetmezliği ilacı alan yetişkinler, kardiyovasküler ölüm ve kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye kaldırılma riskini azaltmak için vericiguat kullanımından yararlanabilirler.
Özetle hem riociguat hem de vericiguat siklik guanozin monofosfat (cGMP) yolunu etkilerken farklı etki mekanizmalarına sahiptirler. Çeşitli kardiyovasküler durumların tedavisinde kullanılırlar: pulmoner hipertansiyon için riociguat ve azaltılmış ejeksiyon fraksiyonu ile kalp yetmezliği için vericiguat.
Riociguat üreticisini öğrenmek istiyorsanız Xi'an Sonwu ile iletişime geçebilirsiniz. E-postayı tıkladığınızda yüksek kaliteli BAY 63 2521 tozu elde edersiniz.
E-posta:sales@sonwu.com